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修饰性PEG系列mPEG-ALD、mPEG-MAL

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最后更新: 2015-06-07 20:28
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【修饰性PEG系列mPEG-ALD、mPEG-MAL】详细说明
上海金畔生物科技有限公司(http://www.chemdrug.com/company/)

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修饰性PEG系列(mPEG-ALD、mPEG-MAL、HO-PEG-COOH、mPEG-b-PS)
提供众多的修饰性PEG系列,如:单功能PEG(mPEG), 均一型双功能PEG, 异(基)双功能PEG, 多臂PEG,PEG混合体系及其它衍生物。

mPEG、mPEG-NH2、mPEG-SS、mPEG-SC、mPEG2-NHS、mPEG-SPA、mPEG-ALD、mPEG-MAL、HO-

PEG-COOH、mPEG-b-PS、mPEG-b-PI、mPEG-b-PAN、mPEG-b-PCL、mPE

G-b-PMMA、α- hydroxyl-PEG-ω- amide、 mPEG-carboxyl、mPEG-

cyan、hyperbranched poly(glycerol等。

功能团包括:

马来酰亚胺顺丁烯二酰亚胺maleimide(MAL),

琥珀酰酯NHS este(succinimidyl, SCM, SC, SG-glutarate,

SS-succinate),

邻二硫吡啶ortho-pyridyldisulfide(OPSS),

3-(2-吡啶二巯基)丙酸n-羟基琥珀酰亚胺酯n-succinimidyl-3-

(2-pyridyldithiol)propionate(SPDP),

荧光素fluorescein (FITC),

生物素Biotin,

硅烷silane,

硝基苯基碳酸酯nitrophenyl carbonate(NPC),

氨基或保护氨基amine (NH2, Boc or Fmoc),

酸类acid (COOH),

脂质体lipid (DSPE),

醛类aldehyde,

异氰酸isocyanate (NCO),

异硫氰酸isothiocyanate (NCS),

乙烯砜vinylsulfone (VS),

酰肼hydrazide,

丙烯酸acrylate (acryloyl),

环氧物epoxide,

琥珀酸succinic and

戊二酸glutaric acid,

对甲苯磺酸tosylate and

甲磺酸mesylate



定制合成(http://www.chemdrug.com/article/8/)系列功能团修饰性PEG衍生物

1.mPEG (单甲氧基醚PEG)(monomethoxypoly(ethylene glycol)) 或

者mPEO (monomethoxypoly(ethylene oxide))
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH
能够合成二醇含量很低的mPEG, 其含量<5%,分子量分布在1.04~1.1

之间。
合成所需时间:约2周

2.mPEG-NH2(mPEG-胺基) mPEG-amide
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-NH2

CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2CH2-NH2
带有伯胺端基的mPEG是一种非常有用的功能化高分子。在mPEG上的胺

端基,对于酰化试剂(http://www.chemdrug.com/sell/21/)的活性比羟基高,因此,它们很容易进行还原氨

基化反应。应用胺基的反应活性,我们可以很方便的通过生成稳定的

化学键(如酰胺键,氨基甲酸酯键,脲键和仲胺键), 把另一些分子和

其连接。此化合物的纯度近似于90%。它们可用于:

制备带有生物活性化合物的配体;
多肽合成时的载体;
制备高分子接枝物和PEG涂层;
制备PEG糖蛋白配体;
合成所需时间:约2个周

3. mPEG-SS (mPEG-琥珀酰亚胺琥珀酸酯)( mPEG-succinimidyl

succinate)

mPEG-SS是较早使用带活性基团的PEG,它的反应活性较高,但是由于

和PEG主链连接的是酯键,因此,在强碱或强酸条件下,酯键易断裂

水解,使活性基团的含量下降。该产品的含量>95%。

合成所需时间:约2个周

4. mPEG-SC(mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯)( mPEG-succinimidyl

carbonate)

mPEG-SC是目前最常用的带活性基团的PEG衍生物,它和蛋白偶合生成

的氨基甲酸酯键比酯键要稳定,现广泛用于与药物(http://www.chemdrug.com/)的偶联反应中。其

纯度>95%.

合成所需时间:约2个周

5. mPEG2-NHS(mPEG2-N-羟基琥珀酰亚胺酯) (mPEG2-

N-hydroxysuccinimde)

通过把mPEG偶联到赖氨酸上得到含有羧基的双臂mPEG2-COOH, 然后再

与NHS活化后得到双臂mPEG琥珀酰亚胺酯(mPEG2-NHS)。mPEG2-NHS

具有许多优点,其产物的支化结构会产生较大的分子体积,这样它们

就不大可能渗透到蛋白质空间位阻大的区域。在和蛋白偶联后,不需

要太多的偶联点便可使偶联产物保留PEG所具有的特点。mPEG2试剂尽

管其水解速率及与小分子的反应速率比大多数NHS活性酯快,但与蛋

白质的反应速率却要慢一些。这是由于其较大的空间位阻的缘故,因

此适当延长和蛋白质的反应时间是必要的。该产品的纯度>95%。

合成所需时间:约2个月

6. mPEG-SPA(mPEG-琥珀酰亚胺丙酸酸酯) ( mPEG-succinimidyl

propionate)
PEG 羧酸的NHS活性酯是最常用来与蛋白质偶合的PEG衍生物。它能与

蛋白质上的赖氨酸的胺端基反应生成稳定的酰胺键。mPEG-SPA主链中

不含有酯键,因此稳定性较高,其在PH等于8的水溶液中的半衰期

为16.5分钟,大大高于mPEG-SS的9.6分钟。mPEG-SPA的纯度约为95

%。

合成所需时间:约4个周

7. mPEG-ALD (mPEG-丙醛) ( mPEG-aldehyde)

在硼氢化钠存在下,带醛基的PEG会和伯胺发生还原氨化反应。醛基

和其它的亲电活性基团不同,它只和胺基反应。虽然醛基的反应活性

比NHS活性酯低,但是它具有反应条件温和(pH 6-9.5,6~24小时),

易于使PEG和蛋白质或其它材料的表面连接。因此,在较低

的pH下,mPEG-ALD会对蛋白质的N端进行选择性反应。其连接的稳定

性(通过还原反应形成仲胺)对于制备固定化酶是极其重要的。用这

种方式改性的蛋白质,可以保留氨基和蛋白在溶剂中的带电性,这对

于保持蛋白质的构造和活性是非常重要的。通过氨基酸分析(http://www.chemdrug.com/sell/76/)方法对蛋

白质水解物中的赖氨酸进行定量分析,可以很方便地对这些偶合产物

进行表征。mPEG-ALD是蛋白质N端 PEG化的通用试剂。其纯度大约

为80%。

8. mPEG-MAL(mPEG-马来酰亚胺) ( mPEG- maleimide)

马来酰亚胺和巯基的偶合是蛋白和多肽偶联中的一个非常有用的反应

。这个反应很特别,即使在其它功能基存在下,它也可以在温和的条

件下进行。作为有活性端基的聚合物,mPEG-MAL已被用来合成具有确

定结构和生物活性的PEG-蛋白质偶合物。mPEG-MAL也常用作聚合物试

剂来选择性诱捕含巯基的多肽。产物的纯度约为80%。
合成所需时间:3周

9. HO-PEG-COOH(a-羟基-w-羧基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω-

carboxyl)
合成所需时间:2个月

10. mPEG-b-PS (聚乙二醇和聚苯乙烯的嵌段共聚物) (mPEG-block-

polystyrene);合成所需时间:3周

11. mPEG-b-PI(聚乙二醇和聚异戊二烯的嵌段共聚物)

(mPEG-block- polyisoprene);合成所需时间:3周

12. mPEG-b-PAN(聚乙二醇和聚丙烯腈的嵌段共聚物) (mPEG-block-

polyacrylonitrile);合成所需时间:3周

13. mPEG-b-PCL(聚乙二醇和聚ε-己内酯的嵌段共聚物)

(mPEG-block- poly(ε-caprolactone));合成所需时间:1周

14. mPEG-b-PMMA(聚乙二醇和聚甲基丙烯酸甲酯的嵌段共聚物)

(mPEG-block- poly(methyl methacrylate));合成所需时间:3周

15. PEG (双羟基PEG)HO-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH (分子量分布<1.15)

各种分子量均能提供;合成所需时间:约2周

16. HO-PEG-NH2(α-羟基-ω-氨基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω

- amide);合成所需时间:约3个周

17.mPEG-羧基(mPEG-carboxyl),各种分子量的产品,其纯度>95%



18.mPEG-腈基 (mPEG- cyan)各种分子量的产品,其纯度>95%。

19. mPEG3-COOH 和mPEG3-NHS;合成所需时间:2个月。

20. 三臂PEG以及四臂PEG(端基均为羟基)各种分子量;合成所需时

间:3个周。

21.超支化的聚丙三醇hPG (hyperbranched poly(glycerol).

各种分子量的超支化PG.. 合成所需时间:3个周。
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